Sibutramina emagrece depoimentos comprovam – Confira já!

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Durante os últimos 50 anos, a pandemia global da obesidade e comorbidades com risco de vida associadas promoveram fortemente o desenvolvimento da farmacoterapia anti-obesidade, sibutramina emagrece depoimentos comprovam – Confira já!

A sibutramina é uma droga anti-obesidade que, em conjunto com modificações no estilo de vida, reduz a ingestão de alimentos e o peso corporal.

Isto pode resultar de vários efeitos: inibição da recaptação pré-sináptica de neurotransmissores monoaminérgicos no sistema nervoso central, suprimindo assim o apetite.

Indução de um aumento de anorexígenos e uma diminuição na secreção de neuropeptídeos orexígenos, indução de um aumento no gasto de energia e indução de efeitos simpatomiméticos.

Os efeitos da sibutramina sobre os sinais anabólicos e catabólicos que regulam a homeostase energética no hipotálamo não são completamente compreendidos.

COMO USAR?

Assim, o objetivo desta revisão é resumir os mecanismos centrais de ação da sibutramina emagrece depoimentos responsáveis ​​pelo seu peso e potencial de redução da ingestão alimentar.

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Apesar de ser uma droga útil no tratamento da obesidade, a conscientização sobre a perda de eficácia a longo prazo e efeitos colaterais prejudiciais da sibutramina surgiu recentemente.

Como conseqüência, novos medicamentos que produzem perda de peso mais segura e persistente estão atualmente sendo submetidos a testes clínicos, a sibutramina emagrece depoimentos são verídicos.

A obesidade é uma doença crônica que pode ser definida como um acúmulo excessivo de gordura corporal . Sua prevalência está aumentando em todo o mundo e atualmente mais de 300 milhões de indivíduos são obesos e outros 800 milhões são pré-obesos ou com excesso de peso.

A obesidade, particularmente a obesidade central, aumenta o risco de mortalidade cardiovascular (CDV) e câncer, reduzindo assim a expectativa de vida.

A falta de tratamentos eficazes para perda de peso, baseados apenas em modificações no estilo de vida (dieta e exercício físico), promoveu o desenvolvimento de medicamentos anti-obesidade como um tratamento adjuvante.

Pacientes com índice de massa corporal (IMC) superior a 30 kg / m 2 ou com IMC ≥ 27kg / m 2 com concomitante comorbidade relacionada à obesidade.

Por exemplo, doença arterial coronariana, hipertensão, diabetes tipo 2, dislipidemia ou apneia obstrutiva do sono, são elegíveis para tratamento medicamentoso anti-obesidade a sibutramina emagrece depoimentos.

REALMENTE FUNCIONA?

Os mecanismos de ação das drogas anti-obesidade que levam à perda de peso incluem: (a) uma redução da ingestão de alimentos e apetite.

Amplificando anorexígenos (ou seja, supressores da ingestão de alimentos) ou bloqueadores orogênicos(ou seja, estimuladores da ingestão de alimentos) aferentes e eferentes centrais sinais do sistema nervoso (SNC).

Decréscimo do valor de referência do peso corporal (set point do peso corporal) determinado pelas áreas hipotalâmicas que controlam a homeostase energética, (c) aumento do gasto energético, (d) diminuição do nutriente ( especialmente gordura e carboidratos).

Digestão e absorção intestinal, e (e) redução do armazenamento de gordura e / ou aumento da hidrólise de triglicérides no tecido adiposo.

Durante os últimos 50 anos, os mecanismos de regulação energética do SNC que controlam o apetite, a ingestão de alimentos e o gasto de energia têm sido alvo da maioria dos medicamentos anti-obesidade desenvolvidos pela sibutramina emagrece depoimentos .

A sibutramina é uma dessas drogas. Assim, o objetivo desta revisão é resumir os efeitos da sibutramina sobre os mecanismos que controlam a homeostase energética, responsáveis ​​pelo seu potencial de redução de peso.

Além disso, a eficácia a longo prazo da sibutramina e os efeitos colaterais serão brevemente descritos.

MODULAÇÃO NEUROENDOCRINA DE APETITE

O apetite é o desejo de ingestão de alimentos. Sua regulação se baseia na integração e transdução de sinais episódicos e tônicos nos centros reguladores de energia do SNC localizados no hipotálamo.

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Particularmente no núcleo arqueado (ARC). Sinais episódicos são insumos de curto prazo gerados antes da ingestão de refeições, enquanto os sinais tônicos são insumos de curto ou longo prazo gerados pelo consumo de alimentos, absorção e metabolismo e reservas de energia corporal.

Ambos podem ser anabólicos (estimulando a ingestão de energia e suprimindo o gasto de energia) ou catabólicos (inibindo a ingestão de energia e estimulando o gasto de energia).

Os sinais tônicos e episódicos podem ser divididos em três categorias: 1) sinais originados da estimulação de receptores no intestino e de alterações metabólicas no fígado e no tecido adiposo, que são transmitidos via sinais aferentes vagais ou hormônios.

A receptores localizados no ARC e em o núcleo do complexo solitário trato / área postrema no tronco cerebral.

Estes podem ser sinais de saciedade (por exemplo, péptidos gastrointestinais anabólicos e catabólicos, como a grelina e colecistocinina, respectivamente) e sinais de adiposidade (por exemplo, leptina e insulina); 2) nutrientes e precursores de neurotransmissores que atravessam a barreira.

Hematoencefálica alterando a atividade neuroquímica do SNC, e 3) em resposta a essas duas entradas, sinais eferentes que surgem de receptores localizados no SNC detectando níveis circulantes de nutrientes, hormônios e outros fatores da periferia.

Esses sinais eferentes incluem numerosos neuropeptídeos. Orexígenos e anorexígenos e neurotransmissores monoaminérgicos, que estão contidos em neurônios que se projetam da CRA para áreas a jusante envolvidas na percepção da saciedade (núcleos ventromediais e núcleos paraventriculares (PVN)) e fome (área hipotalâmica lateral ).

METAS FARMACOLÓGICAS DA SIBUTRAMINA

A produção líquida do PVN é catabólica, aumentando a potência dos sinais de saciedade, enquanto a saída líquida do LHA ​​é, em contraste, anabólica, suprimindo a atividade dos sinais de saciedade.

Em conjunto, as flutuações nos sinais episódicos e tônicos determinam fortemente o apetite, sendo a fome e a saciedade, portanto, críticas para a regulação do peso corporal  que sibutramina emagrece depoimentos.

Modelo neuroanatômico resumindo as diferentes vias que controlam a homeostase energética. Durante as refeições, sinais episódicos e tônicos, como sinais de saciedade de colecistocinina (CCK).

Sinais de adiposidade de leptina e insulina, são transmitidos através do nervo vago para o núcleo arqueado (ARC) e núcleo do trato solitário (NTS).

Esses sinais interagem com neurônios que sintetizam neuropeptídeos anorexígenos e orexígenos, como proopiomelanocorticotrofina (POMC) / transcrito regulador da cocaína-anfetamina (CART) ou peptídeo relacionado ao neuropeptídeo Y (NPY) / agouti (AgRP).

EFEITOS  COLATERAIS

Respectivamente, que se projetam para outras áreas hipotalâmicas incluindo os núcleos paraventriculares (PVN) e a área hipotalâmica lateral (LHA).

A sibutramina, com os nomes comerciais Meridia ® e Reductil ® , é uma droga administrada por via oral atualmente aprovada nos Estados Unidos da América, e até recentemente aprovada também na Europa, para o tratamento de longo prazo da obesidade.

É uma β- fenetilamina que, quando administrada em doses de 5-15 mg / dia e em conjunto com a terapia de estilo de vida (dieta calórica reduzida, exercício físico e terapia comportamental alimentar).

Pode induzir um efeito modesto, porém significativo 5–10. % de perda de peso corporal (4-8 kg) na maioria dos pacientes obesos e com excesso de peso.

A capacidade da sibutramina em reduzir o peso corporal pode ser explicada por várias razões. Primeiro, seu efeito mais bem descrito é a inibição seletiva.

Recaptação pré-sináptica dos neurotransmissores monoaminérgicos serotonina (5-hidroxitriptamina; 5-HT), noradrenalina (NA) e, em menor extensão, dopamina, no nível do SNC, aumentando o apetite suprimindo ações destes neurotransmissores.

SIBUTRAMINA EMAGRECE DEPOIMENTOS REAIS

A recaptação desses neurotransmissores a partir da sinapse via transportadores específicos e de alta afinidade presentes na membrana pré-sináptica (que são inibidos pela sibutramina), termina sua sinalização.

Diferentemente das primeiras drogas semelhantes à anfetamina, como a dexanfetamina, fentermina e fenfluraminas, a sibutramina não estimula diretamente a liberação de 5-HT, NA nem dopamina e, portanto, não causa depleção de neurotransmissores pré-sinápticos nem a consequente neurotoxicidade.

Além disso, existem evidências de que a sibutramina não se liga a nenhum dos receptores pós-sinápticos serotoninérgicos, adrenérgicos ou dopaminérgicos.

Em segundo lugar, a sibutramina aumenta a anorexigênica e reduz a liberação de neuropeptídeos orexígenos no ARC.

Estudos em modelos animais têm contribuído para melhor elucidar este efeito. De facto, em ratos com restrição de energia, o tratamento com sibutramina aumentou o transporte da hormona anorexigénica.

leptina para a ARC, que por sua vez activou os neurónios de transcrição reguladores de pró-quimil-corticotropina (POMC) / cocaína-anfetamina (CART).

CONCLUSÃO

inibiu o péptido relacionado com neuropéptido Y (NPY) / agouti (AgRP) neurônios. Consequentemente, isso estimulou a secreção dos neuropeptídeos anorexígenos POMC e seu hormônio estimulador de melanócitos α melanocortina derivado ( α- MSH) e do hormônio liberador de corticotrofina (CRH) e CART.

Liberado α- MSH pode se ligar e ativar receptores de melanocortina (MCR), particularmente MCR-4, no PVN. Ao contrário, a secreção dos neuropeptídeos orexígenos NPY, AgRP, orexina A e B e hormônio concentrador de melanocortina (MCH) é inibida.

A capacidade da sibutramina em diminuir o peso corporal também pode ser atribuída ao fato de aumentar o gasto energético. Isso pode ser alcançado por dois efeitos distintos.

Em primeiro lugar, a sibutramina previne a diminuição do gasto energético basal que segue a perda de peso, um efeito que pode ser explicado pela ativação do MCR-4.